Dabigatran | Rivaroxaban | Apixaban | Endoxaban | |
Target | fatt. IIa (trombina) | fatt. Xa | fatt. Xa | fatt. Xa |
Pro farmaco | si | no | no | no |
Biodisponibilità | 3 – 7% | 66% a digiuno 100% coi pasti | 50% | 62% |
Eliminazione renale | 80 – 85% | 33% | 27% | 35% |
Dializzabilità | si | parziale | no | no |
Metabolizzazione da citocromo CYP3A4 | no | si (32%) | si (15%) | si (<10%) |
Effetto del cibo sull’efficacia | assente | presente (assumere col pasto) | assente | assente |
Emivita plasmatica T 1/2 | 12 – 17 ore | 5 – 9 ore (giovane) 11 – 13 ore (anziano) | 8 – 15 ore | 10 – 14 ore |
Dosi giornaliere | 2 | 1 | 2 | 1 |
Legame (%) con le proteine plasmatiche | 35 | 85 | 90 | 55 |
Tmax per raggiungere il picco di concentrazione | ca. 2 ore | 2 – 4 ore | 1 – 4 ore | 1 – 2 ore |
Tempo medio scomparsa di effetto (con normale funzione renale) | ca 24 ore | ca 24 ore | ca 24 ore | ca 24 ore |